VCM真空热熔压缩成型技术在伊曲康唑固体分散体制备中的应用

1、服务范围
VCM真空热熔压缩成型技术制备伊曲康唑无定型固体分散体，其制备的样品与喷雾干燥相当。


2、技术手段

通过热熔真空压缩成型技术（Vacuum Compression Molding）进行前期微量处方筛选，通过加热-熔融-冷却成型制备固体分散体，且制备的样品中不像喷雾干燥那样松散且有气泡。

3、技术优势

VCM速度快、省物料、不用清洗，无物料损耗，且制备的样品无气泡，非常有利于后续的表征。喷雾干燥存在诸多缺陷：如物料粘壁造成损失、残留溶剂、SDD 颗粒密度低进而影响后续制剂工艺等。

4、设备介绍
设备由真空系统、加热模块以及冷却模块组成，物料在模具里经加热熔融后被真空压缩成型，冷却固化后得到完美无损的样品，核心部件是模具，模具由腔室以及特氟龙垫片组成，不黏附辅料，不用清洗，根据物料的多少可选择直径不同的模具。且更换模具可做植入剂、聚合物微针、阴道环等一些高分子材料成型工艺的样品。

5、设备应用案例及相关文献

期刊：International Journal of Pharmaceutics 654 (2024) 123952
标题：伊曲康唑无定形固体分散体筛选中真空压模法与喷雾干燥法的一致性研究
作者：Gaurav Dhumal, Daniel Treffer, James E. Polli
单位：马里兰大学药学院药学系（美国巴尔的摩）、MeltPrep 公司（美国纽约）
摘要
喷雾干燥是筛选喷雾干燥分散体（SDDs）的成熟方法，但耗材量大，且制得的无定形固体分散体（ASDs）堆密度较低。真空压缩成型（VCM）是有望规避上述局限的替代方法。本研究采用 VCM 法筛选载有伊曲康唑、分别搭配 L、M、H 三种规格羟丙甲纤维素醋酸琥珀酸酯（HPMCAS）的无定形固体分散体，并从形态、无定形稳定性及溶出性能三个维度，与喷雾干燥法制备的样品进行对比。
结果表明，VCM 法制备的 ASDs 与喷雾干燥分散体（SDDs）性能相当。VCM-ASDs 与喷雾干燥 SDDs 中，搭配 HPMCAS-L 和 HPMCAS-M 规格的样品溶出曲线均有改善，而 HPMCAS-H 规格则无明显提升。动态光散射检测结果与溶出曲线一致：L、M 规格可形成粒径更小的单分散胶体，而 H 规格形成的胶体粒径更大、呈多分散特征。装入 VCM 法 ASDs 的胶囊可在介质中崩解并溶出；而 SDDs 胶囊则发生团聚，无法完全崩解。
研究结论表明，VCM 法制备的 ASDs 在溶出性能与无定形稳定性方面与 SDDs 相当。VCM 可用于无定形固体分散体的早期处方开发阶段，用于筛选后续开发所需的药物 - 聚合物组合。
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