正大天晴四代 EGFR-TKI 抑制剂获 FDA 批准临床

11 月 14 日，中国生物制药发布公告，集团自主研发的四代 EGFR 抑制剂 TQB3002 已正式获得美国 FDA  的临床试验申请 (IND) 许可，即将启动 I 期临床试验。

截图来源：中国生物制药官网

表皮生长因子受体 (EGFR) 是突变频率最高的基因之一。EGFR 也是非小细胞肺癌最主要的驱动基因，其在东亚人群中的突变率高达 40%-50%，在西方人群中为 10%-20%。

TQB3002 通过与胞内酪氨酸激酶结合域的 ATP 位点竞争性结合，抑制相关酪氨酸激酶活性和细胞内磷酸化过程，进而抑制 EGFR 下游的信号传导，最终导致肿瘤细胞死亡。

目前已有一代、二代、三代 EGFR 抑制剂被广泛用于临床，每一代药物的研发都是为了解决上一代药物的耐药问题 。基于此，集团开发了口服小分子四代 EGFR 抑制剂 TQB3002。 

临床前研究显示，TQB3002 可抑制EGFR 单突变 (EGFRd746-750 和 EGFRL858R)、EGFR双突变(EGFRd746-750/T790M和 EGFRL858R/T790M) 的激酶活性。

在 EGFR 单突变、双突变和三突变细胞系中，TQB3002 均显示出较强的抑制活性。在 EGFR 单突变、双突变和三突变体内模型中，TQB3002 均可剂量依赖性抑制肿瘤生长，且具有良好的耐受性。

同时，TQB3002 安全性良好，具有较高的临床开发价值。

TQB3002 已经在 10 月 29 日启动 I 期临床。