[参考配方]二氟甲基鸟氨酸-α胶囊

制造方向

1.    快速释放颗粒：DFMO（100g）和微晶纤维素（PH101,100g）充分混合。在混合物中加入足够量的水，使其成为湿体，然后将其挤出并球化。颗粒筛选（尺寸14-20目），并在40℃下干燥24小时。聚乙烯吡咯烷（PVP，总质量的2%重量）可以选择包括在配方中。增加PVP通常会延长配方的释放曲线。

2.    缓释颗粒：混合DFMO（500g），MCC（500g）和乌龙茶（35-50g）。在此混合物中加入足够的水以产生30%重量的悬浮液。在悬浮液中加入三乙基柠檬酸盐（10%的重量基于乌龙茶的干聚合物重量）以产生分散体，该分散体湿粒化并干燥以尽可能多地去除水分。然后这些颗粒被磨成细粉。

3.    速释颗粒剂（按配制500克）和缓释颗粒剂（按配制750克）充分混合后灌装。

4.    缓释颗粒：缓释颗粒的制备方法如下。DFMO（600g），MCC（350g）和HPC（50g）充分混合。向混合物中加入足够的水以制成湿团块，该湿团块被挤压，然后使用本领域众所周知的程序将其球化。然后将颗粒干燥并研磨。

5.    肠溶释放颗粒：乳胶分散体的制备方法如下。在丙烯酸树脂 L 30D-55（1000g，15%重量的水）中加入增塑剂（丙烯酸树脂中干聚合物重量的15%重量），搅拌1至24小时。可使用增塑剂，如三乙基柠檬酸盐、三丁酸盐、乙酰三丁酸盐或癸酸二丁酯。在此混合物中加入滑石粉（50%重量的干聚合物）或单硬脂酸甘油（10%重量的干聚合物）以形成分散体。快速释放颗粒在流化床中涂覆乳胶分散体，直到颗粒重量增加10%至15%。流化床入口空气温度调节至约40℃至45℃，出口空气温度调节至约30℃至35℃，喷雾速率约为2g/min。

6.    缓释颗粒：先前制备的颗粒涂有丙烯酸树脂 L 30D（重量10-12%）或苯二甲酸醋酸纤维素（CAP，重量10%，用TEC塑化），直到颗粒重量增加25%至30%。

7.    结肠直肠释放颗粒：制备的分散体如下。在丙烯酸树脂 S 100（1000g，10%重量的水）中加入增塑剂（丙烯酸树脂中干聚合物重量的10%重量），搅拌1至24小时。可使用增塑剂，如三乙基柠檬酸盐、三丁酸盐、乙酰-三丁酸盐或癸酸二丁酯。在此混合物中加入滑石粉（干聚合物重量的50%）以形成分散体。将先前制备的快速释放颗粒用该分散体包覆在流化床中，直到颗粒重量增加15%。

8.   缓释颗粒：配制如下。丙烯酸树脂 RS30D（1000g，15%重量的水分散体，乙基纤维素聚合物或乙基纤维素水分散体）与柠檬酸三乙酯（TEC，丙烯酸树脂中20%重量的干聚合物）塑化1至24小时。加入滑石粉（干聚合物重量的50%）混合形成混合物。用该混合物包覆快速释放颗粒，直至颗粒重量增加10%至15%。然后用丙烯酸树脂 S100分散体包覆被包覆的颗粒，如上所述，直到颗粒重量增加10%至15%。

9.    缓释颗粒：该方法采用双重造粒。因此，将DFMO（500g），MCC（500g）和丙烯酸树脂 RS30D（75-100g）混合。在此混合物中加入足够的水以产生30%重量的悬浮液。在悬浮液中加入TEC（10%的重量基于丙烯酸树脂的干聚合物重量），以产生湿粒化和干燥的分散体，以尽可能多地去除水分。然后将颗粒磨成细粉末。向粉末中加入足够的水，使其成为挤压、球化、干燥、研磨和筛分（尺寸14-20目）的湿体。

10. 胃、肠和结直肠释放颗粒：下面的程序详细说明了剂型的制备。快速胃释放颗粒（450g，先前制备），快速肠释放颗粒（100g，先前制备）和慢速结肠释放颗粒（450g，先前制备）充分混合。然后用这种混合物填充坚硬的明胶胶囊。

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