物料清单 | |||
重量(毫克/胶囊) | 项 | 材料名称 | 数量/1000Caps(克) |
320.00 | 1 | 阿司匹林 | 320.00 |
480.00 | 2 | 明胶 | 480.00 |
QS | 3 | 水净化 | QS |
QS | 4 | 玉米油 | QS |
QS | 5 | 石油醚 | QS |
QS | 6 | 异丙醇 | QS |
QS | 7 | 1%戊二醛 | QS |
制造方向 1. 将项目2添加到0.8 L的项目3中,混合物在25℃下放置1小时,同时明胶水化和膨胀。 2. 然后将该制剂加热至60℃,同时以300 rpm搅拌30分钟;然后加入0.5 L蒸馏水,之前加热到60℃,并以500 rpm的转速搅拌5分钟。 3. 项目1,作为细碎的阿司匹林粉末,然后加入到溶液中,同时继续搅拌,使其均匀沉淀。 4. 1分钟后,立即将热悬浮液倒入5升快速搅拌(500转/分)20%玉米油在石油醚溶液中,该溶液先前已达到25◦C,所产生的乳液迅速(即,在不超过5分钟的时间内)冷却到5◦C,同时继续搅拌。 5. 然后加入1升冷(5◦C)异丙醇,使明胶微球脱水,同时再搅拌10分钟。 6. 然后通过过滤收集微球,并用冷(5℃)异丙醇洗涤3次。 7. 然后将其浸入 0.8L 1%戊二醛冷(5℃) 异丙醇溶液中8小时,再用异丙醇洗涤 3次,过滤收集,真空干燥 24小时。 8. 这些平均直径为300至400 μm的微球被填充到明胶胶囊中,作为一种更安全、长效的镇痛产品(每个0号胶囊中填充800毫克含有320毫克阿司匹林的微球混合物)。胶囊在摄入后释放到胃中,提供1至4小时的药物持续再释放,并确保药物以溶液状态到达胃肠道粘膜,而不是以更有害的固体状态到达,这是该药物常规剂型的特征。在药物释放后,基质的物理完整性保持1至4小时,之后基质溶解。
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