礼来实验性药物： 提高“好”胆固醇

礼来实验性药物： 提高“好”胆固醇

　　一项研究表明，礼来公司研发的实验性药物Evacetrapib可提高“好”的高密度脂蛋白胆固醇（HDL）水平，同时降低“坏”的低密度脂蛋白胆固醇（LDL）水平，但不升高血压。　　

　　CETP抑制剂　　

　　Evacetrapib能抑制胆固醇酯转运蛋白（CETP）将胆固醇颗粒从HDL转运到LDL，LDL过量可引起动脉阻塞。

　　起初，CETP抑制剂被设计为能提高“好”胆固醇水平，同时这也是一种新方法防治心血管疾病，如心脏病发作和中风。先前，广泛使用的他汀类降胆固醇药物，目标是降低LDL即坏胆固醇水平。

　　默沙东和罗氏都在研发CETP类药物。美国宾夕法尼亚大学心血管病研究所临床研究科学主任丹尼尔·雷德（Daniel Rader）认为，这3种CETP抑制剂有相同的作用机制，但以不同的方式“工作”。

　　克利夫兰诊所的研究人员史蒂夫·尼森（Steve Nisse）认为，将需要更多的研究来表明，CETP抑制剂能够减少心血管疾病风险如心脏病发作和中风。

　　礼来正在筹划更大规模的Evacetrapib研究。　　

　　更大规模研究　　

　　2006年，辉瑞停止了CETP抑制剂Torcetrapib的研发工作，主要因为在一项研究表明，该CETP抑制剂使服用该药的患者增加死亡率和心血管疾病风险。到目前为止，其他公司涉及CETP药物的中期试验数据显示，没有出现同样的风险。

　　美国临床界认为，如果该类药物被证明有效，有可能像他汀类药物取得巨大成功。尽管他汀类药物如立普妥、可定和舒降之每年销量不俗，心血管疾病仍是导致美国人死亡的头号杀手。医生和制药公司正在寻找新的治疗方法防治心血管疾病。

　　Evacetrapib的研究包括约400例高水平的低密度脂蛋白或者低水平的高密度脂蛋白的患者，平均年龄为59岁，在美国和欧洲的57个临床研究中心进行。在为期12周的研究中，这些患者被分成10组，需要单独服用Evacetrapib3个剂量，分别为30mg/d 、100mg/d和500mg/d，和合用或单用最处方药中3个最常见的他汀类药物，分别为立普妥、可定和舒降之。12周后测量患者的胆固醇水平。

　　安全性方面，Evacetrapib单药治疗组与联用他汀类组相比，在收缩压或舒张压以及肾脏、肌肉或肝脏毒性相关生化指标方面均未见不良事件或严重不良事件显著增加。

　　罗氏目前正在开展更大规模的CETP抑制剂Dalcetrapib的临床研究。该公司希望在2013年该药能获得FDA的批准。

　　去年，默沙东开始了包括3万例病人的Anaceptrapib的临床研究。根据临床试验数据库Clinicaltrials官网显示，这项研究预计将在2017年完成。

　　作者：Jennifer Corbett Dooren

　　翻译：徐树明

来源：《华尔街日报》

来源：医药经济报