前列地尔启动“争霸模式”

前列地尔启动“争霸模式”

曾一度问鼎医院心血管药物销售冠军宝座的前列地尔制剂，在各种产品跌宕起伏的心血管领域拼杀十多年后，依然成为市场份额领先品种，单品年销售额达到15亿元。

　　前列地尔制剂市场的长青，得益于产品适应症的扩大、剂型创新以及临床疗效的优化。前列地尔脂微球制剂的上市，让副作用大、无靶向性的粉针剂在市场上难有立足之地，甚至出现一只产品占领90%的市场份额。然而，更优越的脂质乳剂的上市，同样蚕食着老品种的销售金额。

　　吉林省育华药业新一代前列地尔脂质乳剂“凯彤”，在药物稳定性和靶向性之间找到了最佳平衡，在保证药物疗效不打折扣的基础上，将运输使用要求大大降低。前列地尔脂质制剂新一代的生力军如何挑战已经占据九成江山的“老牌霸主”？值得期待。　　

　　市场长青

　　前列地尔具有较强的药物活性及稳定性，是当今国际上公认的新一代广谱内源性药物。1991年哈高科白天鹅药业集团有限公司的前列地尔原料药及冻干粉注射剂率先开发成功后，逐渐进入了飞速发展的成熟期，该产品在2006～2010年间，平均增长率达到了33%，曾一度坐上心脑血管用药的销售冠军宝座，近两年同比增加率更加惊人，2010年国内销售规模达15亿元。

　　资料显示，目前国内获得前列地尔生产许可的企业共有46家，进口产品有4 家，剂型有注射剂、乳膏剂和栓剂。最早的国产化产品是1998年上市的北京泰德药业的脂微球载体靶向注射液，该产品上市以来市场销售额年年攀升，目前年销售额将近10亿元。

　　由于前列地尔的药理作用广泛，近年来国内外一些药厂和科研机构纷纷进行有关前列地尔的合成和制剂的研究。除了目前国内市场已经上市的冻干粉针、脂肪乳注射液、尿道栓、乳膏剂和冻干乳等，如注射用前列地尔脂质体、注射用前列地尔胶束等注射剂正处在新药审评阶段。

　　就国内市场来说，2008年随着更多脂微球制剂的上市，国内市场格局开始发生变化，2010年哈药集团生物工程有限公司的销售占比已经逐渐提高超过12%，而本溪雷龙药业、西安力邦制药、重庆药友制药等企业的注射液产品也已经有销售。吉林省育华药业有限责任公司的脂质乳剂也于2010年11月获得批准。

　　未来前列地尔的市场将呈现激烈竞争局面。研究机构认为，随着临床用药的需要及给药途径的扩大，以及多家公司脂质制剂的上市，预期未来几年前列地尔将保持20%左右的速率增长。因此，在更加严格的政策环境和激烈的市场竞争中，企业只有在产品自身上实现真正的突破和创新，才能长期立足和发展。　　

　　新剂型领头

　　从市场份额的占比可以发现，前列地尔市场集中度非常高，主要集中在脂质制剂产品中，剂型的临床优越性成为决定前列地尔有关产品未来发展的最主要因素，更具生产使用优越性的新剂型产品将成为市场的挑战者和替代者。

　　据有关专家介绍，前列地尔的剂型主要有3种剂型，第一、第二代代表产品分别为PGE1无菌粉针剂和环糊精包合物，两者均不具备靶向性。据有关临床医生介绍，粉针剂注射后患者血管疼痛严重，还伴有严重的消化道反应，临床上应用推广存在难度。

　　新型的制剂目前主要是脂微球载体靶向制剂，其技术核心是利用脂微球作为前列地尔的载体，靶向聚集于病变血管，克服了前列地尔极易在肺部灭活、血管疼痛等副作用的缺陷，同时脂微球制剂的使用剂量仅为粉针剂的10%左右，其高效性和持续性大大提高。

　　据悉，国内上市的前列地尔制剂主要包括普通冻干粉针剂和脂质制剂（包括脂微球乳剂和脂质乳剂）。国内拥有批文的46家生产商大多为冻干粉针剂产品，其中北京泰德、海南碧凯药业、西安力邦制药、哈药集团生物工程公司、本溪雷龙药业等企业的产品为脂微球制剂。

　　从市场优势的角度来看，脂质制剂的研发生产技术门槛远高于普通粉针剂，并且由于临床明显的优越性，脂质制剂的价格远远高于普通粉针剂。另外，目前国家已经进入新一轮的药品价格调整周期，新的调价政策将对普通粉针剂厂家形成极大的压力。脂质制剂产品的市场综合优势将更加明显。

　　值得注意的是，目前占市场主要份额的脂微球制剂同样存在有待提高的方面。有研究报告指出，目前脂微球制剂产品的平均粒径为200nm或120nm，由于其理化性质的属性因素，粒径越大药物的稳定性就越差，粒径越小药物的靶向性也越差，要保证产品的质量，运输和储存温度要控制在0～5℃，不方便运输及储存。

　　不过，这一问题正逐渐被解决。据悉，日前获批的吉林省育华药业有限责任公司开发的新一代脂质乳剂“凯彤”，其特点是平均粒径160nm，在稳定性和靶向性之间寻求到最佳平衡，储存温度2～8℃，标准冷链药物，方便运输及储藏，其包封率动态监测高达98%。

　　据悉，“凯彤”拥有工艺及组份专利，目前由辽宁诺康医药总代理。辽宁诺康是巴曲亭（注射用血凝酶）的生产厂家，其处方药医院推广模式和能力非常出色，凯彤的上市和推广将成为早先上市的前列地尔诸多产品的有力挑战者。

来源：医药经济报