我国首个微球注射剂获准生产

    近日，记者从北京召开的“国内注射用微球的现状与发展”研讨会上获悉，由北京博恩特药业有限公司引进国外技术研发的“醋酸亮丙瑞林缓释微球”已获准生产，成为我国首个自己生产的微球注射剂。
    据介绍，生物技术药物在口服后易被胃酸和消化道中的酶降解破坏，而未被破坏的药物又由于分子量大、水溶性强而难以被吸收，使得许多生物技术药物无法口服应用。因此，目前生物技术药物多采用注射液或冻干粉针剂。但是，生物技术药物在体内的半衰期往往很短，因此需要频繁注射给药，不但给患者带来痛苦和麻烦，治疗成本也高。
    医药微球是随着生物材料科学、临床医学及药物学的发展而逐渐兴起的一种医用生物材料制品，是一种用适宜高分子材料为载体，包裹或吸附药物而制成的球形或类球形的微粒，悬浮于惰性亲水性溶液中。“注射用微球直径一般在20微米左右，其本质特征是作为药物的承载者进入人体，使药物释放的部位、速度、方式等具有可选择性（靶向性）和可控制性，能更好地发挥药物的效力。同时它具有生物相容性好、无毒副作用、对人体无害等特点。”卫生部全国合理用药监测系统专家孙忠实教授介绍。
    发达国家早在20世纪90年代就将微球技术应用于临床的治疗当中，陆续上市的抑那通（醋酸亮丙瑞林微球）、达菲林（曲普瑞林微球）等产品在肿瘤、代谢性疾病及慢性病等治疗方面得到了广泛应用。注射用微球剂型也作为控释及靶向治疗的发展方向被各大国际医药巨头所推崇。
在我国，“长效多肽微球注射剂项目”被列为国家“九五”攻关课题。但到目前为止，我国的这一技术大多数还停留在实验室阶段。
    据北京博恩特药业有限公司人士介绍，从2001年开始，该公司自筹资金，与美国艾尔利斯研究和发展有限公司合作，引进美国库型微球给药系统技术，通过近万次的研究实验，率先摸索出将此技术由实验室向大生产转化的方法。不久前，该公司利用这一技术在国内首家仿制成功的“注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球”，获得了国家药品食品监督管理局的生产批准。
    该产品为采用可降解生物高分子聚合物制成的注射用制剂，临床上应用于治疗子宫内膜异位症、子宫肌瘤、闭经前乳腺癌以及前列腺癌等疾病，其微球平均粒径为20μm，载药量为5%～18%，包封率大于95%。该制剂使非长效性药物改变为长效性药物，提高了药物疗效，消除了普通注射剂多次给药产生的体内药物浓度峰谷现象，降低了用药的毒副作用，且室温下储存3年，微球药物含量基本保持不变。
    与会者认为，国产“注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球”的问世，为我国微球技术应用于临床治疗迈出了坚实的一步。
    来源：中国医药报