正大天晴 CDK2/4/6 抑制剂一线适应症申报上市

7 月 9 日，正大天晴递交了两款创新药的上市申请，分别为：1 类新药库莫西利胶囊（CDK2/4/6 抑制剂）和 2.4 类新药氟维司群注射液（雌激素受体下调剂）。根据公开新闻稿和临床试验进展，Insight 数据库推测适应症为库莫西利联合氟维司群用于既往未经治疗的 HR 阳性、HER2 阴性局部晚期或转移性乳腺癌。
这是继 2024 年 7 月用于既往内分泌经治的 HR+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌适应症的上市申请获 CDE 受理后，正大天晴递交的第 2 项适应症的上市申请。

来源：CDE 官网

2025 年 3 月，正大天晴宣布库莫西利联合氟维司群用于既往未经治疗的 HR+/HER2- 局部晚期或转移性乳腺癌的 Ⅲ 期临床试验（TQB3616-Ⅲ-02）取得阳性结果。

TQB3616-Ⅲ-02研究（NCT04523272）是一项随机、双盲、平行对照、多中心 Ⅲ 期临床研究，旨在评价库莫西利联合氟维司群对比安慰剂联合氟维司群在既往未经治疗的 HR+/HER2- 晚期乳腺癌中有效性和安全性。

作为国内首个 CDK2/4/6 抑制剂联合氟维司群用于晚期乳腺癌一线治疗的关键 Ⅲ 期研究，经独立数据监查委员会（IDMC）判定已达成方案预设规定的主要有效性终点，用于晚期一线乳腺癌具有降低疾病进展或死亡风险的获益趋势。

乳腺癌是中国女性最常见的恶性肿瘤之一。其中，HR+/HER2- 乳腺癌约占全部乳腺癌的 65%-70%，是乳腺癌中最常见的亚型。约 4%-6% 的乳腺癌患者初诊即晚期，而早期患者即使接受标准辅助治疗，仍有 30%-40% 进展成为晚期。《中国临床肿瘤学会（CSCO）乳腺癌指南（2024版）》等权威指南一致推荐 CDK4/6 抑制剂联合内分泌治疗用于 HR+/HER2- 晚期乳腺癌一线治疗。但随着 CDK4/6 抑制剂在临床应用的广泛，耐药成了临床亟待解决的问题。

库莫西利是一种新型周期蛋白依赖性激酶 2、4 和 6（CDK2/4/6）抑制剂，对 CDK2、CDK4、CDK6 激酶有不同程度的抑制效果。研究结果显示，其增强的 CDK2 和 CDK4 抑制活性可能有助于在临床上克服目前 CDK4/6 抑制剂的耐药性问题。