国产首款！科州制药 MEK 抑制剂获批上市

发布者：国际药物制剂网发表时间：2024/3/15 点击： 130 次

3 月 15 日，据 NMPA 官网显示，通过优先审评审批程序附条件批准科州制药申报的 1 类创新药妥拉美替尼胶囊（商品名：科露平）上市，适用含抗 PD-1/PD-L1 治疗失败的 NRAS 突变的晚期黑色素瘤患者。
据新闻稿，这是国产首款 MEK 抑制剂，也是全球首个获批针对 NRAS 突变晚期黑色素瘤适应症的靶向药物。

来自：NMPA 官网
妥拉美替尼（Tunlametinib）是一种新的针对 NRAS 突变的 ATP 非竞争性 MEK 抑制剂。与传统 MEK 抑制剂相比，妥拉美替尼最大的优势在于没有蓄积性。

在 2023 ASCO 年会上公布了妥拉美替尼针对晚期 NRAS 突变黑色素瘤患者的 Ⅱ 期关键注册临床研究结果。
该研究共纳入 100 例晚期 NRAS 突变黑色素瘤患者，采用妥拉美替尼 12 mg 每日两次连续给药口服治疗。95 例受试者纳入有效性分析，主要研究终点——经独立影像评估委员会确认的 ORR 为 34.7%，中位 PFS 为 4.2 个月，DCR 为 72.6%，其中既往接受过免疫治疗患者 ORR 高达 39.1%。所有患者均纳入安全性分析，安全性数据显示，妥拉美替尼安全耐受性性良好，未发现非预期不良事件，本研究未发生与研究药物相关导致死亡的 AE。
据 Insight 数据库显示，妥拉美替尼在 2016 年 7 月首次申报临床，首项临床于次年启动，去年 2 月申报上市并于今日获批。除黑色素瘤外，其在研适应症还包括 I 型神经纤维瘤病、结直肠癌、NSCLC 等。
妥拉美替尼全球在研项目甘特图