物料清单 | |||
重量(mg/胶囊) | 项 | 材料名称 | 数量/1000Caps(克) |
450.00 | 1 | 布洛芬 | 450.00 |
450.00 | 2 | 海藻酸钠 | 450.00 |
4.50ml | 3 | 氯化锌溶液2% | 451.00 |
QS | 4 | 盐酸 | QS |
0.22ml | 5 | 甘油 | 225.00ml |
— | 6 | 水净化 | 22.5L |
1. 在 22.5L纯净水中加入 450g(w/v)海藻酸钠的水溶液,快速搅拌后,将项目 1 先前在225ml甘油中发酵过的混合物加入其中。 2. 然后将该溶液添加到45L 2%(w/v) 氯化锌溶液中,该氯化锌溶液先前已通过添加 HCl调整为pH3,同时继续快速搅拌10分钟。 3. 然后让制剂在室温下静置4小时,之后通过过滤收集含有药物的海藻酸锌沉淀,用蒸馏水洗涤3次,在真空下干燥24小时。 4. 干燥后,残余物使用最小量的甘油/水进行造粒,并通过机械挤压和滚圆加工成直径 0.5mm 的微球(Nica Extruder®;Aeromatic Ltd., Bubendorf,Switzerland),放入其中的微柔韧由上述残余物表示的质量被进料并由此产生直径为 0.5mm 的圆柱形挤出物的连续流动。 5. 这种挤出物落在Nica Spheronizer ®(Aeromatic Ltd.)的旋转板上,在那里它被分解成大约1:1长径比的圆柱体。在旋转盘和球化器壁之间的相互作用使圆筒被加工成直径0.5毫米的球体。 6. 然后将这些球体填充到明胶胶囊中(每个0号胶囊含有1g球体,这代表布洛芬的总剂量为 450mg)。由此生产的 微球胶囊代表了一种缓释剂型的镇痛解热活性,与传统 的布洛芬片剂相比,更少的胃肠道副作用倾向。口服后,微球几乎立即开始释放所含药物,但在3~5小时内开始侵蚀。总侵蚀时间约为8小时。 方向
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