1. 无包覆颗粒的制备:
a. 双氯芬酸钠800克、柠檬酸200克、玉米淀粉200克混合粉碎。
b. 将这样制备的细粉末加工成球形颗粒,以600克通过 20-28目转移获得的纯化蔗糖为核心,同时在475克乙醇中喷洒25克羟丙基纤维素溶液。
c. 然后将颗粒在55℃下干燥3小时。
d. 这些干燥的颗粒然后通过一个14目,然后通过一个28 目。未通过28目的颗粒作为未包覆颗粒A,未包覆颗粒A的配方如下。
成分 | 重量百分比 |
双氯芬酸钠 | 43.7 |
柠檬酸 | 11.0 |
玉米淀粉 | 11.0 |
纯化蔗糖 | 32.9 |
羟丙基纤维素 | 1.4 |
总计 | 100.0 |
e. 制备无包覆颗粒的替代方法:
i. 1000g双氯芬酸钠,30g富马酸,170g玉米淀粉混合成粉。
ii. 这样产生的细粉末被加工成球形颗粒,使用600克纯化蔗糖作为核心,通过20到28目的移动获得,同时在475克乙醇中喷洒25克羟丙基纤维素溶液。
iii. 颗粒在55℃下干燥3小时。
iv. 这些干燥的颗粒然后通过一个14目,然后通过一个28目。未通过28目的颗粒被视为未包覆颗粒。这种无包覆颗粒B的配方如下。
成分 | 重量百分比 |
双氯芬酸钠 | 54.8 |
富马酸 | 1.6 |
玉米淀粉 | 9.3 |
纯化蔗糖 | 32.9 |
羟丙基纤维素 | 1.4 |
总计 | 100.0 |
2. 长效颗粒剂的制备:
a. 将600g未包膜颗粒放入带有流化床的包膜装置中。
b. 根据生产长效颗粒的常规方法,用 1263g具有以下组合物的涂层液体喷涂颗粒。涂层的重量约为未涂层颗粒重量的 8%。
成分 | 重量百分比 |
乙基纤维素 | 2.7 |
聚乙烯吡咯烷 K30 | 0.9 |
滑石粉 | 0.2 |
乙醇 | 96.2 |
总计 | 100.0 |
3. 长效颗粒剂的制备,替代方法:
a. 将600g未包覆颗粒B放入带流化床的包覆装置中。
b. 根据生产长效颗粒的常规方法,将颗粒喷涂1667g具有以下组合物的涂层液体。根据未涂覆颗粒的重量,涂覆量约为20%。
成分 | 重量百分比 |
甲基丙烯酸共聚物S | 6.5 |
甘油脂肪酸酯 | 0.5 |
滑石粉 | 0.2 |
乙醇 | 92.8 |
总计 | 100.0 |
4. 具有外快速释放层的长效颗粒的制备:
a. 50.7g双氯芬酸钠和149.3g玉米淀粉混合成粉。
b. 用500克长效颗粒(步骤6)作为核心,同时在76克乙醇中喷洒4克羟丙基纤维素溶液,将由此产生的细粉末加工成球形颗粒。
c. 然后将颗粒在55℃下干燥2小时,以产生长效颗粒。这些颗粒表面有一层快速释放层。
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