[制剂技术]【案例分享】共处理辅料用于分散片制备

共处理辅料用于分散片制备

目的

共处理辅料是两种或多种辅料的组合，通常通过喷雾干燥、湿法制粒和共结晶工艺制备。在用于商业规模的片剂生产时，共处理辅料出色的功能性往往能够弥补传统辅料的缺憾。共处理辅料特别适用于分散片的开发和生产。这项研究探索了共处理辅料在使用直接压片工艺制备分散片制剂时的特点。

目标

探究不同共处理辅料用直接压片工艺制备分散片时的特点和优势。

方法

根据文献综述，选择了一系列共处理辅料（表1）；以AvicelPH-102（纯微晶纤维素）作为实验对比。                

辅料用1％w / w硬脂富马酸钠润滑，使用Phoenix Compaction Simulator压制成10.5mm凸片。对片剂进行了硬度、脆碎度、崩解和分散细度（USP）的考察。

结果

AvicelHFE-102，CombiLac，Compressol SM，Emdex，F-Melt C型和F-Melt M型，Ludiflash，MicroceLac，Pharmaburst 500，Prosolv ODT和SmartEx QD100均显示出优异的可压性（最大抗张强度> 3.0 MPa，表 2）。SmartEx QD50和Pearlitol Flash的可压缩性较差（最大抗张强度为2.45MPa和1.61 MPa）。

使用Avicel HFE-102，CombiLac，F-Melit C型，Pharmaburst 500，SmartEx QD50和SmartEx QD100制备的片剂在60秒内完全崩解。片剂的抗张强度1.5MPa时，M型F-Melt，Ludiflash，MicroceLac和Pearlitol Flash也可在不到60秒的时间内崩解。使用Prosolv ODT，Emdex和Compressol SM制备片剂产生的崩解时间超过3分钟。总体而言，以较低的抗张强度1.5 MPa为目标，生产的片剂具有更快的崩解时间，同时保持较低的脆碎度。除Avicel PH-102，Avicel HFE-102和Compressol SM外，大多数片剂均形成了可接受的细度（通过710um筛）的分散体。

结论

使用共处理辅料完全可以制备崩解迅速的质量可靠的分散片。Avicel HFE-102，CombiLac，F-Melit C型，F-Melt M型，Ludiflash，MicroceLac，Pharmaburst 500和SmartEx QD100表现出适当的可压缩性（最大抗张强度>3.0 MPa）、出片力（目标抗张强度<2.8 MPa时），和脆碎度（<0.2％），以及良好的崩解性（崩解时间<60秒）和分散性（<710 um），在后续研究中进一步探究共处理辅料的可加工性，以评估其口服适应性和患者可接受程度。SmartExQD50和Pearlitol Flash能使片剂快速崩解，但可压性相对较差无法制备抗张强度大于2.5MPa的片剂。只有当API也有较好的可压性时，才能达到满意的效果。Prosolv ODT，Emdex和Compressol SM可以显著提高可压性，但崩解速度较慢，还需靠处方中额外添加的崩解剂才行。

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