[制剂技术]口溶膜剂的主要挑Zhan！

口溶膜（OTF）是用于在口腔里或通过胃肠道吸收提供治疗的含药型聚合物薄膜。作为一种新兴给药系统，具有剂量灵活和服用简单等特点。其最大优势在于，可以更快速的释放活性药物，通过口腔黏膜吸收，避免首过效应（药物经胃肠道吸收和代谢，致使进入血循环的API药量减少），从而帮助药物更快速的进入体循环系统。

01 处方和生产

口溶膜剂的生产标准和传统片剂或胶囊剂有着很大的不同，口溶膜的配方设计需要考虑薄膜的尺寸、厚度、药物与聚合物的比例、黏度以及韧性。除了这些物理特性，不同活性药的特点和性质也决定着口溶膜配方和生产工艺。

口溶膜的生产可以通过多种方法实现，包括：溶解浇铸法，热熔挤出法、水性浆料浇铸法、固体分散挤压法、轧制法和3D打印法等，其中溶解浇铸法和热熔挤压法为应用较为广泛的生产方法。

溶解浇铸法

热熔挤出法(HME)

02 主要挑战

No.1 药物均匀性差异

Poor drug uniformity in a film

药物成分不可逆的聚集和结晶，可导致其在口溶膜中的均匀性较差。多层膜设计和在干燥薄膜之前，使用聚合物和多元醇的组合来提高薄膜的粘度可以一定程度的解决药物均匀性问题。

但是多层膜的设计需要较长的制备时间和较高的生产成本。使用聚合物和多元醇的组合，则需要额外的生产步骤，同时高温干燥成本较高，而低温干燥则时间较长。

保证口溶膜的药物成分均匀性是一项具有挑战性的任务。需要对配方变量和工艺参数进行系统性评价，以优化配方，使膜剂具有出色的药物均匀性和稳定性。

POLYOX™ N-10 薄膜

25% Solids and 5% Plasticizer (Propylene Glycol)

No.2 感官体验和掩味

Taste and  taste masking

口溶膜剂对儿童、老年人群尤为有效，考虑到目标人群的特殊性，出色的感官体验和去除异味对于目标人群至关重要。目前较为常用的掩味方法包括：

pH值调节：

在4-12.8%的药物含量的条件下，将氢氧化钠和碳酸氢钠以3：6的比例混合，可帮助掩盖西地那非等API的苦味。

添加掩味图层：

爱多秀™乙基纤维素聚合物可作为出色掩味图层，其无味、无臭、无热量的特性可更好的适用于口溶膜剂。

03  美多秀™

No.1 美多秀™ 羟丙甲纤维素

Hydroxypropyl methylcellulose

作为适用于口溶膜的水溶性辅料，低粘度美多秀™羟丙甲纤维素作为非离子型聚合物，可快速形成凝胶层，并具有出色的工艺性能，帮助膜剂获得更好的黏度和柔韧。改善患者服用时的感官体验。

No.2 保益乐™聚氧乙烯水溶性树脂

Water-soluble polyethylene oxide

作为适用于口溶膜的聚合物辅料，保益乐™聚氧乙烯水溶性树脂可表现出高粘接性能，使膜剂获得良好的抗撕裂性，降低卷曲几率。帮助膜剂获得更出色的口感。

No.3 爱多秀™乙基纤维素

Ethylcellulose

爱多秀™是一种适用于口溶膜剂的乙基纤维素聚合物，可在不同的pH值条件下保证溶解度稳定，并有效掩盖API药物本来的苦味。

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