[制剂技术]磷酸氢钙二水合物应用及注意事项（登记号已公示）
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发表时间：2021/7/20 15:10:39
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6月29日，优普惠供应商德国布登海姆（Budenheim）公司的磷酸氢钙二水合物（DCPD）登记号（F20180000955）已在CDE公示，欢迎有需要的客户关联使用，详细情况如下，申请样品请点击文末的阅读原文。 磷酸氢钙二水合物
基本性能
磷酸氢钙二水合物，在制剂中主要用作稀释剂，也可作为补钙营养品中钙的来源，此外因其摩擦性还可用在牙膏中。布登海姆磷酸氢钙二水合物有两种规格：细粒径DI-CAFOS® D14（D50：14μm，堆密度0.55g/ml）：低堆密度，用于制粒使用，如原研制剂格列齐特缓释片中就选用了D14；
图1. D14电镜图
粗粒径DI-CAFOS® D160（D50:160μm，堆密度0.82g/ml，休止角27°）：具有极佳的流动性、良好的压实性和片剂硬度，用于直压。
图2.D160 电镜图
应用注意事项
粗颗粒磷酸氢钙二水合物，如D160，压片时主要发生脆性形变，从而降低了其应变的敏感性，适合工业生产。同时需注意，磷酸氢钙二水合物的摩擦性强，压片时需搭配润滑剂使用，如适量的硬脂酸镁或硬脂富马酸钠。DCPD在室温下稳定不吸湿，如果只面对单纯高湿、或者单纯高温，其质量稳定性符合要求，如图3、图4所示。 
图3.D160在0-95%RH范围内的吸水-解吸图3中，下方曲线表示吸附曲线，另一条表示解吸附，两条曲线基本保持一致，没有滞后效应，并且水分不会转换为其他形式，且只在相对湿度RH80%以上，其吸水性才陡然增加。
图4. D160 样品与过量水混合 1 小时后分别在 50°C 和 60°C 下干燥后样品的 XRPD 衍射图比较 图4所示，D160与过量水混合后，分别在50℃和60℃下干燥后的RPD衍射图，也说明单纯提升温度，依旧可以保证DCPD的质量稳定性。需要注意的是，DCPD在高温高湿条件下容易发生Smith-Topley效应，从而失去其结晶水。所以散装物料应该保存在阴凉干燥的密闭容器。
制剂应用
原研制剂格列齐特缓释片中就使用了布登海姆的D14。格列齐特缓释片临床用于单用饮食控制、运动疗法和减轻体重不足以控制血糖水平的成人2型糖尿病患者，根据施维雅达美康说明书的描述，其格列齐特缓释片30mg相当于格列齐特片 80 mg。格列齐特缓释片目前通过一致性评价的企业有3家，分别是宜昌人福药业有限责任公司、北京福元医药股份有限公司、天津君安生物制药有限公司，这三家也在2021年2月的第四批国家集采中中标，采购周期为2年。其他如替格瑞洛片、甲硝唑片等选用了D14。另有头孢克肟片等选用了D160。此外还有更多制剂使用的DCPD，有需要的客户可以联系我们获取更多信息。
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