让生产更简单、让片剂更优秀

我们今天要给大家展示的SPI 甘露醇Mannogem^®XL Opal，就是一款能很好的实现上述诉求的、经喷雾干燥制得的直压型甘露醇，其粒径为160μm，符合NF,EP,JP和CP要求，与市面上标准的喷干型直压甘露醇基本一致，但可压性和崩解性更好，可很好的应用于现有配方或者创新配方中。

性能分析

一、粒径分布

二、抗张强度和脆碎度

试验条件：500mg片剂88%甘露醇、10%对乙酰氨基酚（粒径300μm）、2%润滑剂GP-8旋转式压片机试验结果见图2，图3。

三、崩解性能和脱片力

从试验结果可以看出，Mannogem^®XL Opal具有如下优势：

① 属于通用赋形剂

• 高可压性，高溶解性，高硬度低复弹力

• 崩解速度提高20-30%

• 所需的润滑剂更少-将增加硬度，崩解性能和感官感觉

• 利于放大和生产

四、广阔的配方设计空间

• 低脆碎度
• 更高的抗张强度
• 实现高硬度制剂的快速崩解
• 较低的脱片力可实现更高的生产能力

对乙酰氨基酚口崩片案例分析

一、载药量、抗张强度和脆碎度

试验条件：

500mg片剂

药物=300μm对乙酰氨基酚（可压性差）

处方：88%甘露醇、10%对乙酰氨基酚API，2%润滑剂

GP-8旋转式压片机

试验结果：

使用MannogemXL Opal生产的具有高API载药量的高硬度ODT片剂。

• XL Opal具有优越的高载药能力

• XL Opal具有较高的抗张强度和更低的脆碎度

在试验所用的任何API载药量下，使用甘露醇/淀粉共处理物ODT制剂均未达到目标脆碎度。

二、是否能单独使用

500mg的片剂

组1：甘露醇淀粉共处理物（10-78%甘露醇含量）、10%对乙酰氨基酚（粒径300μm）、10%MCC、2%润滑剂；

组2：10-88%甘露醇XL Opal、10%对乙酰氨基酚、2%润滑剂；

GP-8旋转式压片机

试验结果见图8，图9。

Mannogem^®XL Opal无需其他辅料的支持即可提供足够硬度的片剂配方；竞品需将10%的MCC添加到配方中才能达到片剂要求；竞品无法达到目标脆碎度和硬度。

三、对乙酰氨基酚口崩片配方

试验条件：

500mg片剂

药物=300μm对乙酰氨基酚（可压性差）

86%甘露醇，10%对乙酰氨基酚API，2%交联聚维酮，2%润滑剂

GP-8旋转式压片机

试验结果：

由以上试验结果可知，采用Mannogem^®XL Opal可制得符合口崩片要求的制剂；采用竞品甘露醇-淀粉共处理物的制剂因为顶裂问题而失败了。可见，使用XL Opal能够缩短开发时间并提高成功率。

总 结

Mannogem^®XL Opal 在物理性能上与市面上使用的标准喷雾干燥甘露醇相同，但性能增强了。

XL Opal优越的性能体现在：

① 更高的抗张强度

② 更高的活性成分承载量

③ 缩短开发周期和提高生产速度，提高成功率

• 改进问题处方的产量–减少顶裂和易碎性相关问题

• 广阔的配方设计空间

• 较小的脱片力可提高生产能力

• 所需辅料更少，以更低的成本加速开发

• 缩短崩解时限以达到目标崩解时间

• 无需大量额外的粘合剂

④ 改善病人依从性

• 更快的崩解，更好的患者依从性和感官体验