每日一药||Canagliflozin/Canaglu?

基本信息

卡格列净于2013年3月29日获得了美国食品药品管理局(FDA)的上市批准,于2013年11月15日获得欧洲药物管理局(EMA)上市批准,于2014年7月4日获得日本医药品医疗器械综合机构(PMDA)上市批准,于2017年9月29日获得中国食品药品监督管理局(CFDA)上市批准。该药由田边三菱制药原研。而强生旗下的杨森制药于2012年获得了美国和欧盟地区的授权。该药以商品名Invokana^®登陆美国市场。日本地区由田边三菱生产销售,而由第一三共株式会社共同推广。于2018年3月7日,日本田边三菱旗下子公司台田药品股份有限公司(Tai Tien Pharma)以商品名Canaglu^®在台湾销售,该市场也是继日本之后由田边三菱商业化推出Canaglu®的第二个市场。

卡格列净是一种钠-葡萄糖转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂。肾脏葡萄糖重吸收的90%是通过SGLT2蛋白完成的(SGL1负责剩余的10%)。卡格列净减少了过滤的葡糖糖重吸收,降低肾糖阈,从而增加尿糖排出。此药可辅助饮食控制及运动,来改善成人2型糖尿病的血糖控制。

Invokana^®是口服薄膜片剂,每片药物的卡格列净含量为100 mg或300 mg。推荐起始剂量为每次100 mg,每天第一次进食前服用一次。

结构式

作用机制

卡格列净(Canagliflozin)是FDA批准的首个SGLT2抑制剂,用于治疗成年患者的II型糖尿病。SGLT一种葡萄糖转运蛋白,有两种亚型即SGLT1和SGLT2,分别分布于小肠粘膜和肾小管,能够将葡萄糖转运进血液。卡格列净能抑制SLCT2,使肾小管中的葡萄糖不能顺利重吸收进入血液而随尿液排出,从而降低血糖浓度。

研究关键数据

同靶点在研及上市药物