Omeros公司宣布成功完成PDE10抑制剂Ⅰ期多剂量倍增临床研究

    2013年3月26日,Omeros公司公布评估磷酸二酯酶10(PDE10)项目中的先导化合物OMS824多剂量倍增Ⅰ期临床研究的积极数据。依赖于这些数据及此前公布的单剂量倍增临床研究成功结果,Omeros公司计划启动OMS824的Ⅱ期临床研究项目。OMS824能够选择性抑制PDE10,PED10是在脑部表达的与一系列影响认知的疾病包括亨廷顿氏舞蹈病及精神分裂症有关的酶。

    研究结果显示药动学参数(Cmax、AUC)随剂量成线性关系且OMS824具有较长的半衰期。检测与预期血药浓度下,OMS824在脑脊液中的浓度,结果显示脑脊液中的药物浓度可接近完全抑制脑内PDE10靶点。在耐受良好剂量下,OMS824达到预期的有效抑制PDE10的浓度。这些结果继续支持亨廷顿氏舞蹈病、精神分裂症以及其他中枢神经系统紊乱疾病治疗药物的开发。

    “与该领域中其他开发的PDE抑制剂相比,OMS824在脑内靶点酶处可显著达到较高浓度而不引起运动异常,这些结果令人十分激动”Omeros公司CEO,Gregory  A.  Demopulos博士表示,“完成Ⅰ期临床研究项目后,我们将继续推动OMS824进入Ⅱ期临床研究。我们主要的关注重点是亨廷顿氏舞蹈病,为此我们向FDA申请了孤儿药和快速审批通道。而精神分裂症的Ⅱa期临床研究预计稍后展开。除OMS824项目外,我们计划在下个季度提交眼科治疗药OMS302新药申请并在今年中期提交上市申请。在接下来的几个月中,我们还将推动MASP-2及PDE7项目进入临床研发阶段。”  

    来源:医药地理