胆固醇在脂质体中的应用

胆固醇在脂质体中的应用

胆固醇可调节磷脂双分子层膜的流动性,使膜通透性降低,减少药物渗漏。同时可使脂膜维持一定柔韧性,增强脂质体囊泡抗击外部条件变化的能力。并对磷脂的氧化有一定保护作用,

制备普通载药脂质体,胆固醇是必须的添加物,用量一般为CHO:PC=0.3~1(摩尔比)。因PC和药物的不同,存在胆固醇的最佳用量。在一定范围内,脂质体的粒径、氧化稳定性、物理稳定性与胆固醇添加量成正相关,超出范围时,超过膜负荷,会造成部分脂质体破裂。另外,胆固醇的添加会对膜相变温度有一定影响,临界值以内使相变温度降低,临界值以上,使相变温度升高。

温敏脂质体有特殊的动力学特征,为了降低相变温度时的稳定性,迅速释放药物,可不添加胆固醇。

信息来源于艾韦特网站 www.avt-cn.com