交大首创“青蒿素”人工高效合成法

    上海交通大学昨天宣布,该校张万斌教授领衔的科研团队历时7年,终于研发出一种化学合成方法,首次实现了抗疟药物青蒿素的高效人工合成,使青蒿素有望实现大规模工业化生产。

    根据世界卫生组织统计,全球每年感染疟疾患者多达3亿-5亿人,将近100万人因缺乏有效药物而死亡。上世纪70年代,我国科学家首先发现“青蒿素”治疗疟疾,但进行青蒿素的高效人工合成,形成规模化生产却成了世界性的难题。

    张万斌教授介绍,目前青蒿素的来源全部从中药材黄花蒿提取。然而,从自然植物黄花蒿中提取青蒿素,原全球有80%的原料青蒿来自重庆酉阳,而且青蒿的产量受环境及天气的影响较大,种植黄花蒿还会造成严重的土地和资源浪费。

    因为不能大规模工业化生产和高昂的提取成本,使得青蒿素的价格不菲,尤其对非洲发展中国家青蒿素成为了“天价药”。

    为了破解难题,张万斌教授领衔的交大团队,从2005年就开始着手研究。经过7年探索,交大团队利用他们所发现的一种特定催化剂,将青蒿酸还原后所得到的二氢青蒿素经过常规合成途径得到了过氧化二氢青蒿酸。然后,经氧化重排可高收率地得到青蒿素。该方法合成路线短,收率高。因为无需光照等特殊化学反应条件,适合于工业化生产。

    张万斌教授成果的突破之点在于:原料可由提取青蒿素的废料或单糖生物发酵所得,采用关键的催化剂得以实现常规化学合成;同时,以接近60%的合成率得到青蒿素,该项成果将使青蒿素类药物更加便宜、易得。目前,该成果准备申请国际专利,团队成员将尽快增加实验场地,加速产业化进程。

来源:慧聪制药工业网