海正与美国Enzon公司就药物释放技术达成协议

2012年5月7日，Enzon Pharmaceuticals和浙江海正药业宣布一项长期战略性研究、开发和上市合作。该协议允许海正使用Enzon定制化的PEG偶联技术（PEGylation linker technology）来研发治疗药物。同时，协议还授权海正在中国开发和销售Enzon的临床II期在研药物PEG-SN38 (EZN-2208)。

根据协议，海正将获得Enzon定制化的PEG偶联技术以及开发海正PEG偶联产品所需的专业知识。海正自主选择PEG偶联化的候选药物，并负责所有这些产品在中国的研发和销售费用，而Enzon则可从这些产品的开发和商业化进程中获得里程碑付款和销售版权费，同时保有所有这些产品在中国以外的权利。

此外，海正还获得了PEG-SN38在中国的独家研发和销售权利，并将支付Enzon首付费用（具体数额尚未透露）、里程碑费用和销售版权费。PEG-SN38是SN38的PEG化结合物，SN38是广泛使用的抗癌药物伊立替康（irinotecan）。PEG-SN38在美国完成了用于治疗转移性乳腺癌、结肠直肠癌和儿科实体瘤的II期临床研究。该结合物的治疗效果优于未修饰的SN38，包括溶解度增加、药物暴露量和肿瘤部位积聚浓度提高、表观半衰期的延长和更强的细胞毒性和血管生成抑制能力。

海正CEO白骅称，每年使用Enzon PEG化偶联技术的上市药物的总销售额超过70亿美元。获得该技术和PEG-SN38的权利将有助于海正新药研发能力的提升。

Enzon的PEG偶联技术被广泛运用于多种药物，包括酶类、肽类和各种抗体，来改善它们的药学特性。通过不同的化学偶联方式，复合物既可以可控的速率释放母体分子，也可不分解以达到最大化母体分子内在活性的目的。在某些情况下，PEG偶联化可使原本临床作用有限的化学物变成一个有效的药物。

来源：中国医药数字图书馆