触发茶碱类药物治疗哮喘新革命

甘氨酸茶碱钠缓释片：

触发茶碱类药物治疗哮喘新革命

　　茶碱是一种古老的药物，但是人们对其认识仍在逐步加深。茶碱应用于支气管哮喘(简称哮喘)和COPD的治疗已有60多年历史，由于价格低廉而在世界范围内得到广泛应用，更一度成为许多国家和地区的一线平喘药物。

　　近年有研究发现茶碱在低浓度（约5-10 mg／L）时就可以通过激活HDAC产生抗炎作用，同时还可显著上调激素的抗炎效能，两者的协同作用可大大减少各自的用量；同时新的抗炎作用途径与可能引起茶碱常见毒副作用的PDE抑制途径和腺苷拮抗途径均不同，因而全身的不良反应也会大大降低。

　　这些诸如抗炎及免疫调节作用的新发现再次勾起人们的极大兴趣，茶碱类药物为此得到了更多的应用改良，如缓/控释剂、茶碱血药浓度监测技术的推广应用、茶碱与激素联用的最佳配比确定等，都从一定程度上提高了茶碱用药的安全性和有效性，使茶碱类药物得到更好的推广和应用。

　　众所周知，单纯的茶碱制剂吸收迅速，血药浓度的波动明显，支气管舒张作用短暂，不良反应较多。相较而言，第三代茶碱缓释剂可提供较为稳定的血药浓度，既避免一般茶碱制剂口服后高峰浓度所致的毒副反应，又可克服其谷浓度时疗效下降的缺点，生物利用度高达100％，一次服药疗效长达12 h，特别适用于控制夜间哮喘发作的患者。

　　近年来我国不少药企加快了对茶碱药物的研发工作，平光制药的甘氨酸茶碱钠缓释片就是当中的佼佼者。作为第四代茶碱制剂，除了具备药物缓慢平稳释放、血药浓度波幅小等第三代缓释制剂的优点外，该药的特色之一还在于与甘氨酸成分的结合。

　　这种添加了甘氨酸在内的组合不仅可以平衡茶碱的强碱性，降低茶碱对胃肠的刺激作用，使患者依从性得到明显提高，同时可以降低茶碱对中枢神经系统的兴奋作用，达到全面降低茶碱毒副作用的目的，从真正意义上保证茶碱在人体内安全实现应有疗效。

　　2006年GINA推荐缓释茶碱作为控制药物，可与入糖皮质激（ICS）联合用于哮喘的控制治疗。而对于我国贫穷地区的慢性哮喘患者，可以将联用吸入型激素和缓释茶碱作为单用吸入型激素不能控制时的一线控制治疗方案。

　　据临床研究显示，与加倍剂量ICS相比，轻、中度哮喘患者使用ICS+口服茶碱可取得相同甚至更好的疗效。对于单用ICS不能控制的慢性哮喘，可联用ICS和缓释茶碱；对于用ICS+LABA仍不能控制的慢性严重哮喘患者，可以在ICS+LABA的基础上再加缓释茶碱，以发挥其协同的抗炎和解痉作用。

　　甘氨酸茶碱钠缓释片适用于支气管哮喘、喘息性支气管炎、阻塞性肺气肿等缓解喘息症状，也可用于心源性肺水肿引起的哮喘，是安全型茶碱制剂中的不二之选。

来源：医药经济报