地塞米松公开的专利工艺

地塞米松公开的专利工艺

　　天津天药药业股份有限公司的王福军等人的发明专利 “地塞米松及其系列产品的制备方法”，专利号：CN101397320，于2009年4月公开。该发明提供了一条全新的合成地塞米松及其系列产品的工艺路线，选择1,4,9,16-四烯-孕甾-3,20-二酮为起始物，经过9,11位、16,17位和21位改造，可以得到地塞米松及其系列产品，如醋酸地塞米松，地塞米松磷酸钠等等。该工艺的优点是：线路简洁，原料易得，没有昂贵的辅料，收率及成本明显优于历史上的地塞米松及其衍生物的合成方法；另外，利用现有的中间体，使倍他米松系列产品和地塞米松系列产品进行了并线生产，生产成本和工业化条件大大降低。　　

　　天津金汇药业集团有限公司程绍国等人的发明专利“甾体激素地塞米松重要中间体甲基四烯物的生产方法”，专利号：CN101979399A，于今年2月公开。该发明公开了一种甾体激素地塞米松重要中间体甲基四烯物（5ST）的生产方法，它是将甲基脱水物溶解在有机溶剂中，于-5℃～20℃加入还原剂，一步反应制得单杂＜0.8％的甲基四烯物；其中所述的还原剂为重量1-15份三氯化铬和0.2-8份锌粉的混合还原剂。该发明5ST的生产方法将还原反应由三步反应缩短为一步反应，节省了反应时间，而且更便于操作。减少了化工原料和危险品的使用，减少了对环境造成的污染，更体现了绿色化学的环保理念。　　

　　天津金耀集团有限公司的王福军等人的发明专利 “地塞米松及其系列产品的制备方法”，专利号：CN101759744A，于 2010年6月公开。该发明涉及一种地塞米松21-羟基物的生产工艺方法，以中间体21-醋酸酯(II)为底物，用甲醇和氯仿混合溶媒作为溶剂对底物进行溶解，用碱作为催化剂进行水解反应，反应完全后用醋酸中和，将反应液减压浓缩至适量体积，降温，过滤，用水冲洗滤饼，干燥得21-羟基物(I)。该工艺可缩短生产周期，提高21-羟基物的质量和收率，减少21-羟基物中杂质的含量。

来源：医药经济报