喹诺酮领涨 普卢利沙星或成黑马

喹诺酮领涨 普卢利沙星或成黑马

　　抗感染药物是当今世界用量最大的一类药物，在我国，抗感染药销售额已连续多年位居第一，年销售额逾300亿元。近年来，国内对抗生素药品监管力度不断强化，医药市场用药结构也在发生变化，抗生素用药量增长速度减缓。但随着人们生活水平提高、医疗条件改善，抗感染药物的用药市场规模将持续增加。

　　在抗感染药物中，喹诺酮类药物销售额上升态势明显，目前已占世界抗感染药物市场的18.5%。从我国22个城市样本医院用药情况来看，从2005年至今，喹诺酮类抗感染药物保持年均10%以上的增长速度。据预测，未来5年内，喹诺酮药物市场将迎来最快的增长阶段，将超过目前销路最好的头孢菌素类，成为抗菌药物市场中增长最快的一类药物。　　

　　抗感染市场风起云涌

　　喹诺酮类药物领涨　　

　　40年前，人们意外地发现抗虐药——氯喹在合成过程中能分离出一种副产物对某些革兰阴性菌具有活性，通过对该副产物结构进行修饰，1962年第一个喹诺酮类药物——萘啶酸诞生了。谁曾想到，这个偶然的发现竟开启了抗菌药物领域的又一个新时代。此后的几十年间，科学家通过不断对其进行结构改造，优化出一系列活性愈来愈强的抗菌药，从诺氟沙星、培氟沙星、环丙沙星、氧氟沙星再到今天临床应用最广的左氧氟沙星，大量优秀品种不断涌现，几乎每隔4年左右的时间，就有一个新品种成为喹诺酮类药物的龙头老大，喹诺酮类成为了今天抗感染药物市场发展最快的品种。

　　喹诺酮类药物发展到今天经历了4个阶段，由于其抗菌谱广、抗菌能力强与其它常用抗菌药物无交叉耐药性，而且完全是人工合成，更易于工业化扩大生产的特点，发展势头已盖过头孢类药物，大有取而代之的可能性。

　　尽管国内市场受到政策因素影响而使抗菌药增长速度减缓，但也掩饰不了喹诺酮耀眼的光芒。国际上许多大型跨国公司如辉瑞、百时美施贵宝、拜耳、葛兰素史克等，正大力开展喹诺酮类药物的研究，日本更是将喹诺酮类药作为主要发展方向。今天，随着以普卢利沙星为代表的最新一代喹诺酮类药物的上市，喹诺酮产品有望占据抗感染药物的最大份额，故有人预言，21世纪将是“喹诺酮时代”。　　

　　新一代喹诺酮互比高下

　　普卢利沙星突围　　

　　正所谓“道高一尺，魔高一丈”，细菌是不断变异发展的，在变异的过程中增加耐药性，就需要活性更强的抗菌剂。

　　以普卢利沙星为代表的最新一代喹诺酮类药物在结构上有较大改进，除了保持第三代产品抗菌谱广、抗菌活性强、组织渗透性好等优点外，抗菌谱进一步扩大到衣原体、支原体等病原体，且对革兰氏阳性菌和厌氧菌的活性作用显著强于第三代其他产品。如抗金黄色葡萄球菌的活性是环丙沙星的2倍；抗链球菌活性是氧氟沙星的2~3倍、环丙沙星的5倍；抗铜绿假单胞菌、粘质沙雷菌的活性是左氧氟沙星的2~8倍。

　　同时，普卢利沙星能克服第三代的某些下市或停研品种（如格帕沙星、曲伐沙星）表现出的光毒性，副作用更小。　

　　首创工程化产品

　　万菲乐市场优势凸显　　

　　由江苏亚邦药业集团历经8年时间研发生产的万菲乐R普卢利沙星分散片已在国内上市销售，作为最新一代喹诺酮类药物，万菲乐R凭借自身产品优势，获得临床认可，值得大力推广。

　　一.针对铜绿假单胞菌——最有效的口服抗菌剂

　　铜绿假单胞菌也称绿脓杆菌是临床最常见的致病菌之一，它可发生在人体任何部位和组织，常见于烧伤或创伤部位、中耳、角膜、尿道和呼吸道。目前，铜绿假单胞菌耐药率非常高，即使是头孢菌素类复方制剂对其亦存在较严重的耐药问题。而普卢利沙星对铜绿假单胞菌的抗菌作用非常明显，其半抑菌浓度值优于加替沙星、左氧氟沙星，甚至比目前对铜绿假单胞菌最有效的哌拉西林的MIC值更低。可以说，普卢利沙星是迄今为止治疗由铜绿假单胞菌引发感染最有效的口服抗菌剂。

　　二.自身结构优势——喹诺酮类药物中唯一的前体药物

　　普卢利沙星是喹诺酮家族中唯一的前体药物，前体药物具有三大优势：能提高药物的生物利用度、加强靶向性、降低药物的毒性和副作用。普卢利沙星经过口服后很快被人体吸收并水解成尤利沙星，尤利沙星抗革兰阴性菌体外活性在喹诺酮中是最为出色的。尤利沙星还可以形成两性离子，渗透能力更强，一方面使药物更易透过细菌细胞壁，杀死细菌，另一方面使药物进入人体组织细胞，增强组织内药物浓度，这一特点尤其在肺和前列腺等组织中表现更明显。

　　三. 适应症广，与其它常用抗菌药无交叉耐药性

　　万菲乐R适应症广泛，对治疗革兰氏阳性菌及阴性菌引起的呼吸道感染、泌尿生殖系统感染、耳鼻科感染、胆道感染、肠炎、皮肤软组织感染及外科感染等临床感染性疾病有良好的疗效。特别值得强调的是，其在临床治疗的效果中，以感染性肠炎、细菌性痢疾、化脓性疾患、胆道感染和妇科感染症为最佳，并且自身耐药性低，与其它常用抗菌药无交叉耐药性。

　　四. 无光毒性，安全性高，不良反应率较左氧氟沙星低

　　喹诺酮类抗菌药普遍会引起光毒性副作用，但普卢利沙星自2002年在国外上市以来,迄今未有光毒性副作用报告，临床使用情况显示其几乎无光毒性副作用，这一特性有效弥补了其它喹诺酮类药物在抗感染治疗中存在的弊端。

　　另外普卢利沙星几乎无肝脏毒性及中枢神经毒性，也无OTc延长心律不齐等心脏毒副作用报告。与左氧氟沙星相比，普卢利沙星的不良反应率更低，是目前喹诺酮类药物中安全性最高的产品。

　　五. 国内独家剂型——分散片提高患者服药的顺应性

　　万菲乐R作为分散片剂型，更具有临床优势：由于分散片口服后能快速崩解，实现速崩、速效，缩短达峰时间，而且其崩解形成均一的混悬液，吸收更快、更充分，大大提高药物的生物利用度。分散片服用方便，可如普通片剂用水吞服，也可先将其分散在水或饮料中服用，适合吞服困难的患者。万菲乐R独特的分散片剂型提高了患者服药的顺应性。

　　六. 首创工程化产品，自主拥有原料药规模化生产技术

　　江苏亚邦药业集团研发的普卢利沙星分散片是江苏省科技厅确立的省级科研项目，也是亚邦药业首创的工程化产品。从研发到生产，该品种全程采用工程化、系统化，产品原料由下属企业常州亚邦制药有限公司自主提供。亚邦药业诸多优势大大提高了万菲乐R在市场流通中的竞争力。

　　万菲乐R凭借疗效确切、安全性高等自身特点，决定了该产品有良好的临床应用前景及市场盈利能力，相信未来几年，普卢利沙星将迅速占领国内抗菌药物市场，成为抗感染领域又一匹黑马。

来源：医药经济报