在研降糖药Taspoglutide或流产

在研降糖药Taspoglutide或流产

几个月前，罗氏宣布其与益普生合作研发的GLP-1受体激动剂降糖药Taspoglutide研发进度大幅延迟，而近期，更进一步决定，暂停Taspoglutide所有Ⅲ期研究的患者用药，这反映出当前降糖药市场的竞争是何其惨烈。

　　9月10日，罗氏证实，鉴于T-emerge研究计划的52周数据显示，Taspoglutide的停药率高于预期，现已停止了Taspoglutide所有Ⅲ期研究的患者用药。停药的主要原因是胃肠道耐受问题。发言人在通过电子邮件发布的声明中称，停药率高还与严重超敏反应有关，因此，必须制定风险规避计划。

　　虽然所有患者最终都痊愈了，也没有遗留任何并发症，但这名发言人表示，继续开展该研究计划“不符合患者的最佳利益”。

　　Ⅲ期研究数据原本计划在美国糖尿病学会（ADA）6月召开的年会上公布，但在会议召开前大约1周，罗氏宣布该药存在安全性问题，需要制定风险规避计划。当时，罗氏估计向FDA提交上市申请的时间大约会推迟12～18个月。继这次打击之后，加之罗氏其他核心治疗领域也遭遇了不少挫折，罗氏于9月3日对外透露了一份提高生产力并降低成本的计划。

　　在降糖药研发领域，推迟12～18个月几乎就意味着失败。

　　降糖药市场的确很大，增长速度也很快。Cowen & Company 2010年3月公布的治疗领域分类报告预计，全球销售额将从2009年的230亿美元增至2014年的370亿美元。其中，GLP-1这一类新药在2009年占到了8.29亿美元或整个市场的3%，预计到2014年将达到56亿美元，占整个市场的15%。

　　但这一领域的竞争也非常激烈，正处于研发阶段的新型GLP-1、竞争药物品种以及给药装置可谓不计其数。礼来/Amylin/Alkermes合作开发了只需每周注射1次的Bydureon，其处方药使用者付费（PDUFA）时间是今年10月。赛诺菲安万特与生物技术公司Zealand联合开发的每日注射1次的GLP-1利西拉来（lixisenatide）正处于Ⅲ期研究阶段，同时还在开展Ⅰ 期研究以评价该药与赛诺菲的来得时（Lantus）联合用药的效果。

　　与此同时，在多家研发企业中比较突出的还有Versartis，其开发的只需每月注射1次的GLP-1也即将浮出水面。

　　此外，降糖药的研发耗资巨大且监管严格，必需开展心血管结局研究。正是由于有这样的要求，Phenomix开发的DPP-4抑制剂dutogliptin尽管Ⅲ期研究的结果不错，但由于Forest Labs突然中断了高昂的合作计划，使得dutogliptin的研发工作不得不就此搁浅。

　　对于罗氏与益普生在2型糖尿病领域的合作前景，如今看来已是风雨飘摇。这两家企业大概是在7年前就开始在2型糖尿病领域开展合作。2006年，罗氏为了获得Taspoglutide（当时称为R1583）在全球范围内（日本除外）的许可权，向益普生支付了5,600万欧元（约合7,000万美元）。

　　罗氏表示，目前正在“寻找Taspoglutide严重不良反应的根本原因，并试图优化药物剂型以改善胃肠道耐受性。”罗氏称，将在今年年底之前公布其后续举措。

　　这件事对于罗氏和益普生当然是个坏消息，但对于礼来、Amylin 和Alkermes而言，由于此时尚未到达Budureon的PDUFA日期，这无疑就成了一个好消息。另一家受益的企业则是诺和诺德，诺和诺德最近刚成功推出了一种每日注射1次的长效GLP-1 Victoza。

来源：医药经济报