浅谈矫味剂在口服液体制剂中的应用

在药物制剂中，大多数是口服制剂。因为它口服方便，优点多，携带方便。但对儿童或老年病人等吞咽固体制剂有困难的特殊人群（约占病人总数的1/4）来说，口服液体制剂似乎更受欢迎。

但口服液体制剂（口服液、糖浆等）普遍存在入口苦涩难咽等口感问题，这对小孩和老年人来说，不容易接受，因为他们对口感要求高，顺应性差。因此，选择使用适合的“矫味剂”解决这一问题就显得尤为重要。

所谓矫味剂系指药剂中用以改善或屏蔽药物苦味、异味等，使病人难以觉察药物的强烈苦味、辛辣、刺激等的药用辅料。矫味剂的类型很多，有甜味剂、芳香剂、胶浆剂、泡腾剂和脂性物质（卵磷脂、表面活性剂）亲水性药物包埋剂材料（如聚丙烯酸树脂类药用涂膜剂、环糊精类葡萄糖低聚物等）及大孔吸附树脂等药用辅料。

甜味剂有天然和合成的两类。天然的有蔗糖、单糖浆等，其应用也最为广泛。天然甜味剂如甜菊苷，为微黄白色粉末，无臭、有清凉甜味，甜度为蔗糖的大约300倍。常用量为0.025%~0.05%。合成的甜味剂有糖精钠，甜度为蔗糖的200~700倍，易溶于水，常用量为0.03%。

芳香剂为改善制剂的气味和香味的香料和香精。有天然的和人造的两大类。天然香料有植物中提取的芳香性挥发油如柠檬、薄荷等。人造香精有苹果香精、香蕉香精等。

胶浆剂具粘稠缓和性质，可干扰味蕾的味觉而起到矫味效果，此类矫味剂有阿拉伯胶、羧甲基纤维素钠、琼脂、明胶等。

泡腾剂系有机酸与碳酸氢钠混合后，遇水产生大量二氧化碳，麻痹味蕾而起矫味作用。

在众多矫味剂中，大孔吸附树脂作为液体药物的苦味改善剂使用效果良好。某些大孔吸附树脂可直接用于制剂中改善口感，提高药水的适口性。它的用量可随药物品种不同而变化，需通过实验确定。

如公司产品健儿糖浆原先就口感不太好。通过多次实验得出，用0.05%AB-8型大孔吸附树脂加入到健儿糖浆水沉液中，冷藏48小时，过滤，加蔗糖，防腐剂适量，煮沸，冷藏24小时后过滤，得健儿糖浆成品。该方法得出的成品不仅口感好，而且方法简单，从而提高患者顺应性。

只有通过寻找适当的矫味剂解决口服液体制剂中的口感问题，不断改进工艺，提高患者顺应性，才能使口服液体制剂产品在市场上更具有竞争力。

来源：慧聪