奥司他韦相关专利公开

     2009年9月，国家专利局公开了由华东理工大学施小新等科技人员申请的发明专利：“一种磷酸奥司他韦的制备方法”CN101538221。该发明公开了一种磷酸奥司他韦的制备方法：以莽草酸为原料，经13个化学合成步骤制得磷酸奥司他韦，收率至少为41％。所说的十三步化学合成步骤包括：原料乙酯化、3,4-位丙酮叉保护、5-位苯甲酰基保护、3,4-位脱除丙酮叉保护、3,4- 位双甲磺酰化、3-位甲磺酰氧基的选择性叠氮取代、3-位叠氮基还原成胺再邻位(4-位)取代成环、3,4-位氮丙啶环的乙酰化、3-戊醇对乙酰化氮丙啶环的选择性开环、5-位脱除苯甲酰基保护基、5-位甲磺酰化、5-位甲磺酰氧基的叠氮取代、5-位叠氮基还原成胺并与磷酸成盐得磷酸奥司他韦产品。 

此前的2009年1月，国家专利局还公开了上海三维制药有限公司陈海荣申请的发明专利：“磷酸奥司他韦的纯化方法” CN101343241。该发明涉及磷酸奥司他韦的纯化方法，是将非叠氮钠方法获得的磷酸奥司他韦粗品，用水、醇或醇的水溶液重结晶从而获得纯度高于99％，最大单个杂质小于0.1％，总杂质小于1.0％的磷酸奥司他韦。

来源：医药经济报