注射用缓释微球获批准 有望在短期内供应市场

    我国仿制成功的第一个注射用缓释微球——“注射用醋酸亮丙瑞林缓释微球”近日获得监管部门批准，有望在短期内供应市场。这标志着我国国产微球技术应用于临床治疗迈出了重要一步，也意味着我国在微球制剂技术产业化方面取得了新的进展。
    如今，缓释、控释、靶向等新的制剂技术正日新月异地发展起来。医用微球是随生物材料科学、临床医学及药物学的发展而逐渐兴起的一种医用生物材料制品。微球的给药方式有口服、皮下植入、肌注、静脉注射、腹腔注射、眼内、关节腔注射等。注射用微球直径极小，以便于能够通过注射器进行给药。注射用微球具有缓释、长效和靶向作用等优点，可以实现1个月甚至3个月乃至更长时间的一次给药，大大提升了病人用药的方便性，提高了依从性。靶向作用的特点则可以提高疗效，降低副作用。因此，注射用微球剂型也作为控释及靶向治疗的发展方向被各大国际医药巨头所重视。
    曾任我国海军总医院药剂科主任的卫生部全国合理用药监测办公室专家孙忠实教授指出，发展制剂非常重要。我国是制药大国，但不是制药强国，一个重要的原因是制剂技术不强。国外从中国大量进口原料药，运用高技术加工成高附加值的制剂后，再返销回中国。在这个过程中他们赚取了高附加值带来的高利润，同时把高污染留在了中国。“我国要成为制药强国，要在制剂技术上下功夫。”孙忠实认为。
    注射用微球适用于蛋白质类和多肽类性质不稳定、易在体内降解的药物，是一个技术壁垒高、市场壁垒低的制剂领域。我国也在积极发展微球技术，“长效多肽微球注射剂项目”被列为国家“九五”攻关课题，许多药物研究院所和企业都积极开展了相关的研发工作，并发表了大量的研究论文，但到目前为止，我国的微球技术大多数都停留在实验室阶段，和国外的技术还有一定差距。
    我国市场上目前销售的有4种注射用微球产品，均是国外进口产品：日本武田制药的抑那通（醋酸亮丙瑞林微球）、益普生法国生物技术公司的达菲林（曲普瑞林微球）、西安杨森的恒德（利培酮微球）和瑞士诺华制药的善龙（注射用醋酸奥曲肽微球）。它们在治疗肿瘤、代谢性疾病及慢性病等方面得到了广泛应用。这次获准上市的醋酸亮丙瑞林微球是北京博恩特药业有限公司引进美国技术和库型微球给药系统，通过研究开发出的产业化方法，也是国内首家仿制成功的注射用微球。
    产业化是我国发展注射用微球的难点。孙忠实介绍说，注射用微球生产的关键技术在于生产工艺和原辅材料的技术参数。我国目前能生产一些品种的微球原料，但稳定性还不能达到要求。据博恩特药业有关负责人介绍，他们前期也做了大量实验室筛选原辅料的工作，国产的原辅料一旦放大生产，就不能保证稳定性。因此，博恩特最后选择了进口的微球原料。从整个产业发展看，配套地研究开发稳定的、符合要求的微球原料和助悬剂、支架剂、润湿剂、渗透压调节剂等辅料，将有利于从整体上推动微球技术的产业化进程。
    此外，作为一个新兴的制剂技术，微球技术还缺乏统一的规范标准。孙忠实建议国家尽快制定和出台相关标准，从起步阶段就规范微球制剂的发展。
    来源：食品商务网