恒瑞医药EZH2抑制剂获批上市

8月29日，国家药监局通过优先审评审批程序附条件批准恒瑞医药申报的1类创新药泽美妥司他片（商品名：艾瑞璟）上市，该药品适用于既往接受过至少1线系统性治疗的复发或难治外周T细胞淋巴瘤成人患者。值得一提的是，此次获批让泽美妥司他片成为首款国产EZH2抑制剂。

EZH2是一种组蛋白甲基转移酶，通过催化组蛋白H3K27的三甲基化而触发和维持染色体的转录抑制状态，抑制靶基因的表达。EZH2过表达或功能的过度增强将导致上述基因表达过度沉默，最终导致干细胞多向分化潜能障碍和肿瘤的发生。2025年3月，和黄医药从益普生引进的全球首款EZH2抑制剂他泽司他片在国内获批，填补了市场空白。

而恒瑞医药的泽美妥司他片作为一款新型、高效、选择性的口服EZH2抑制剂，其可以选择性强效抑制野生型和突变型EZH2酶活性。2023年2月，恒瑞医药将泽美妥司他片除大中华区以外的全球范围内开发、生产和商业化的独占权利授予Treeline公司，获得1100万美元的首付款、累计不超过4500万美元的开发里程碑付款，以及累计不超过6.5亿美元的销售里程碑付款。