全球首批！拜耳first-in-class新药获批上市

1 VMS临床需求亟需满足

更年期相关血管舒缩症状，即潮热作为更年期最普遍症状，传统治疗面临重重困境。激素疗法的使用容易受限，由于长期使用会增加血栓风险，乳腺癌患者禁用。但非激素药物匮乏，现有药物疗效不足，抗抑郁药缓解潮热有效率约40-60%。

目前，约有65%患者未接受治疗，约20%患者症状持续超10年，潮热夜间发作导致80%患者失眠，抑郁风险升高2倍，存在亟需满足的临床需求。

英国更年期学会前主席Paula Briggs教授指出：“潮热不仅是体感不适，更会摧毁女性的工作能力与心理健康。”

elinzanetant是一种首创的双重神经激肽（NK）靶向疗法，具体为NK-1和NK-3受体拮抗剂。

该药物通过调节大脑下丘脑区域的一组对雌激素敏感的神经元（KNDy神经元）来治疗VMS。这些神经元随着雌激素的减少而变得肥大，导致体温调节通路的过度激活，从而扰乱体温调控机制，导致VMS。elinzanetant通过阻断NK-1和NK-3受体，减少KNDy神经元的过度激活，从而缓解VMS。

elinzanetant的批准基于其在3期临床研究OASIS-1、-2和-3中展现出的积极疗效与良好安全性。

OASIS 1和2是双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在研究elinzanetant每天口服一次治疗与绝经相关的中度至重度VMS女性在26周的疗效和安全性。OASIS 1和2在15个国家的184个地点随机招募了396名和400名40-65岁的绝经后女性。

OASIS 3是一项双盲、随机、安慰剂对照的多中心研究，旨在研究elinzanetant治疗绝经后女性52周内血管舒缩症状的疗效和安全性。OASIS 3对9个国家83个中心的628名40至65岁的绝经后女性进行了随机分组。

结果显示，elinzanetant 在这三项研究中达到了所有主要终点，并显示出良好的安全性。

在OASIS-1和OASIS-2研究中，与安慰剂相比，elinzanetant在第4周和第12周显著降低了与绝经相关的中重度VMS的平均频率和严重程度。疗效可持续至第26周，超过80%的elinzanetant组受试者VMS频率下降至少50%，其中包括第12周后由安慰剂切换至elinzanetant的患者。

在OASIS-3研究中，elinzanetant在第12周相较于安慰剂显著降低了中重度VMS的平均频率，该疗效在整个研究期间均得以维持。OASIS-3进一步证实了OASIS-1和OASIS-2的发现，显示出该疗法在52周内的持续疗效与安全性。

elinzanetant组最常报告的不良反应为头痛、疲劳和嗜睡。

绝经相关症状，如潮热，对女性的生活质量有显著影响。这些症状不仅仅是身体上的不适，还可能严重影响日常活动、睡眠和情绪健康。elinzanetant的获批为这些患者提供了一种非激素类的治疗选择，有助于缓解症状并提高生活质量。

到2030年，全球正在经历更年期的妇女人数预计将增加到12亿，每年有4700万人进入这个阶段。这一庞大的患者群体为elinzanetant的市场潜力提供了广阔的空间。随着更多国家和地区的批准，elinzanetant有望在全球范围内惠及更多患者。

elinzanetant的上市申请正在接受美国、欧盟等其他主要市场的监管单位审评。如果获得批准，该药物将进一步巩固拜耳在女性健康领域的地位，并为公司带来新的增长点。

拜耳elinzanetant的获批是女性健康领域的一个重要里程碑。这一首创的双重神经激肽靶向疗法为绝经相关症状的治疗带来了新的希望。它不仅是一款新药的诞生，更是对女性健康领域的一次重构。其意义远超潮热本身——它证明通过精准神经调控可替代激素干预，为12亿女性提供更安全、更持久的解决方案。