首仿！恒瑞医药「他克莫司缓释胶囊」在美上市

1月29日，恒瑞发布公告，称其向美国FDA申报的他克莫司缓释胶囊简略新药申请（ANDA，即美国仿制药申请）已获得批准。该品种是FDA批准上市的首仿药，也是国内首仿产品，已于2022年6月在国内获批上市。他克莫司是一种强效的免疫抑制剂，能够抑制造成移植排斥反应之细胞毒淋巴细胞的生成、T细胞活化及T辅助细胞依赖型B细胞的增殖、淋巴因子的生成（如白细胞介素2、白细胞介素3及γ干扰素）以及白细胞介素2受体的表达。

与传统的他克莫司速释胶囊相比，他克莫司缓释胶囊可降低体内的峰浓度及血药浓度波动幅度，使血药浓度更平稳。此外，相比他克莫司速释胶囊每日2次给药，他克莫司缓释胶囊只需每日给药1次，可显著提高移植受者的依从性，改善患者的生存质量。

他克莫司为窄治疗窗药物，相比普通口服制剂，其缓释制剂的开发难度更大，其生物等效标准更为严格。恒瑞医药开发的他克莫司缓释胶囊已通过生物等效性试验证明与原研制剂等效。

他克莫司缓释胶囊由安斯泰来研发，2007年4月在丹麦、拉脱维亚、荷兰和捷克共和国获批，随后在欧洲其他国家批准上市，商品名为 Advagraf，2008年7月在日本获批，商品名为Graceptor，2013年7月在美国获批，商品名为Astagraf XL。

经查询，2022年他克莫司全球销售额合计约为34.47亿美元。截至目前，恒瑞医药他克莫司缓释胶囊相关项目累计已投入研发费用约4424万元。