正大天晴 1 类新药今日申报上市！创新研发驶入快车道

5 月 20 日，CDE 官网显示，正大天晴 1 类新药 TQ-B3139 申报上市。根据其临床试验适应症推测，本次申报适应症大概率为 ALK 阳性晚期 NSCLC。点此订阅受理号，第一时间获取审评动态

来自：CDE 官网

TQ-B3139（CT-1139）是正大天晴与首药控股联合开发的 c-Met/ALK/ROS 多靶点酪氨酸激酶抑制剂，由首药控股负责化合物分子的设计与优化，经过验证的临床前候选化合物转交天晴进行临床阶段开发，双方共同享有知识产权。

根据 Insight 数据库，TQ-B3139 进展最快的 III 期临床在 2019 年就已经启动，旨在比较该药与克唑替尼治疗 ALK 阳性晚期 NSCLC 的疗效和安全性；而 II 期临床则针对两项适应症：克唑替尼耐药后的 ALK 阳性晚期 NSCLC，以及 MET 基因异常 NSCLC。

除肺癌之外，TQ-B3139 还有两项不同癌种适应症获批临床，分别为弥散性大 B 细胞淋巴瘤和神经母细胞瘤，不过暂未启动临床。

TQ-B3139 各适应症临床试验进展

来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）

在 2020 ASCO 大会上，正大天晴曾发表一项 TQ-B3139 的 1 期临床数据（NCT03099330，摘要号：9585）。该研究纳入 63 例至少一种抗肿瘤系统治疗后失败的晚期 NSCLC 患者，其中 59 例为 ALK 阳性，4 例为 ROS1 阳性。从疗效数据来看，截至 2020 年 1 月 23 日，所有患者的中位 PFS 为 12.1 个月（95％CI 8.5-15.6），患者总体 ORR 为 73%（46/63），DCR 为 85.7%（54/63）。ALK TKI 初治和耐药患者的 ORR 分别为 78.7％（37/47）和 56.3％（9/16）；在基线有可测量病灶的脑转移患者中，脑病灶的 ORR 为 80.0％（8/10）。

Insight 数据库 显示，在 ALK 靶点上，天晴布局了不止一款药物。除 TQ-B3139 之外，正大天晴还拥有 TQ-B3101，属于 ALK/MET/ROS1 抑制剂，适应症开发路线与 TQ-B3139 略有差异化。TQ-B3101 共启动了 3 项 II 期临床，最早起始于 2019 年。

正大天晴 ALK 靶点创新药

来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）

据 Insight 数据库 显示， TQ-B3101 的 2 期临床针对 ROS1 融合阳性晚期 NSCLC（CTR20191078）。该项临床研究由陆舜教授和潘宏铭教授担任主要 PI，已经在欧洲肺癌大会（ELCC）披露数据。结果显示，独立评审委员会（IRC）评估的 ORR 为 78.4%，mPFS 为 15.6 个月。据天晴此前投资者交流信息，TQ-B3101 同样有望在今年或明年申报上市，ROS1 融合阳性晚期 NSCLC 可能成为后续该药首报适应症。

来自：2021 ELCC

不过，ALK 靶点国内竞争非常激烈，已有 6 款新药获批上市：一代 ALK 抑制剂克唑替尼，二代 ALK 抑制剂塞瑞替尼、阿来替尼、恩沙替尼、布格替尼，三代 ALK 抑制剂洛拉替尼。很显然，领先地位主要还由外企占据，不过目前国内企业已经奋起直追，贝达恩沙替尼最早获批上市，齐鲁去年也申报了 ALK 抑制剂伊鲁阿克，今日正大天晴成为国产第 3 家申报者。

ALK 靶点国内竞争格局

来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）* 截至 TQ-B3139 报 NDA 之前

正大天晴国内创新药项目趋势

来自：Insight 数据库 （http://db.dxy.cn/v5/home/）